Datos importantes sobre los analgésicos no narcóticos

(ISTOCKPHOTO / HEALTH) Un tercio de los estadounidenses mayores de 65 años usa medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) todos los días, según la American Pain Foundation. Para el paciente con dolor crónico, es fundamental comprender los medicamentos más básicos en su guerra contra el dolor.

La mayoría de los analgésicos (o analgésicos, del término griego para la ausencia de dolor) actúan sobre el sistema nervioso central: el cerebro y la médula espinal, y el sistema nervioso periférico, que conecta el resto del cuerpo con ellos, enviando señales de un lado a otro.

Los analgésicos generalmente se dividen en tres categorías: analgésicos opioides (narcóticos) , analgésicos no narcóticos (que incluyen AINE) y terapias adyuvantes como anticonvulsivos, relajantes musculares y antidepresivos. Aquí trataremos los AINE.

Cómo funcionan los AINE
El abuelo de los AINE es la aspirina (ácido acetilsalicílico), elaborado a partir de un compuesto que se encuentra en la corteza de sauce y que se introdujo en la medicina moderna en 1899. Ibuprofeno, un analgésico sin aspirina, se introdujo en 1974 y es más conocido como Advil o Motrin. El naproxeno se comercializó por primera vez en 1976 y es más conocido como Aleve.

Si se toman con cuidado, los AINE son un elemento básico del botiquín del paciente con dolor. (TIM BOYLE / GETTY IMAGES) La mayoría de los AINE funcionan bloqueando dos enzimas , COX-1 y COX-2, que ayudan a producir sustancias que son los verdaderos villanos en el cuadro del dolor, prostaglandinas, sustancias similares a las hormonas que realizan una variedad de funciones reguladoras en el cuerpo.

Se crean prostaglandinas en los sitios de lesión o inflamación y hacen que los receptores del dolor en el área circundante se vuelvan más sensibles. Al disminuir la producción de prostaglandinas, los AINE disminuyen la sensación de dolor y reducen la inflamación.

El problema es que la enzima COX-1 tiene un trabajo importante que realizar: ayuda a producir las prostaglandinas que protegen el revestimiento del estómago de la efectos corrosivos del ácido del estómago. Cuando se bloquea la COX-1, pueden producirse malestar estomacal, sangrado y úlceras. Estos son efectos secundarios bien conocidos de todos los AINE.

Más acerca de los analgésicos

Las personas reaccionan de manera diferente a la dosis, pero en general, tomar más de la cantidad diaria recomendada de un AINE conlleva un riesgo significativo de hemorragia gastrointestinal y es poco probable que proporcione un alivio adicional del dolor. (Los padres deben consultar a un médico antes de administrar aspirina a un niño o adolescente. Cuando se usa para tratar una infección viral, como la gripe o la varicela, la aspirina y otros medicamentos que contienen salicilatos se han relacionado con un mayor riesgo de desarrollar síndrome de Reye, un enfermedad potencialmente mortal.)

Página siguiente: Los inhibidores de la COX-2 Los inhibidores de la COX-2
En la década de 1990 se desarrollaron medicamentos para resolver el problema estomacal de los AINE. Conocidos como inhibidores de COX-2, principalmente desactivan la enzima COX-2, dejando que la COX-1 haga su trabajo protegiendo el estómago. Vioxx, Celebrex y Bextra se comercializaron ampliamente y se convirtieron en analgésicos de venta con receta muy populares. Sin embargo, en 2004 estudios demostraron que Vioxx puede aumentar el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular, y su fabricante, Merck, lo retiró del mercado. Más de una docena de casos llegaron a los tribunales y, aunque Merck ganó muchos de ellos, algunos resultaron en enormes daños contra la empresa. En noviembre de 2007, Merck acordó un desembolso masivo de 4.850 millones de dólares para resolver miles de casos adicionales. En 2005, Bextra también fue destituida. Celebrex permanece en el mercado.

Las nuevas preocupaciones llevaron a la FDA en 2005 a exigir nuevas advertencias en todos los AINE (excepto la aspirina), indicando el riesgo de problemas estomacales, cardíacos o cutáneos. Las úlceras y el sangrado gastrointestinal relacionados con el uso de AINE son responsables de aproximadamente entre 15.000 y 20.000 muertes en los EE. UU. Cada año y más de 100.000 hospitalizaciones, según el American College of Gastroenterology. En febrero de 2007, la American Heart Association aconsejó a los médicos que, a excepción de la aspirina, los AINE y especialmente los inhibidores de la COX-2 deberían usarse sólo como última línea de tratamiento para personas con enfermedades cardíacas o factores de riesgo de enfermedades cardíacas.

Todos los AINE presentan un riesgo adicional de daño renal cuando se usan en dosis altas durante un período prolongado.

El caso especial del acetaminofén
El acetaminofén, mejor conocido como Tylenol, no es un AINE. Su mecanismo analgésico exacto no se comprende por completo y no reduce la inflamación. El acetaminofén tampoco tiene muchos efectos secundarios, excepto uno enorme: puede dañar el hígado, a veces de manera fatal, si se toma en grandes dosis o si lo toma una persona con enfermedad hepática (a veces causada por el consumo regular y prolongado de alcohol).

Cuando calcule su ingesta diaria de acetaminofén o AINE, busque fuentes ocultas. Los pacientes con dolor pueden sufrir una sobredosis sin saberlo si colocan una dosis de Tylenol, por ejemplo, sobre un medicamento que combina otro medicamento con acetaminofén, al igual que algunos medicamentos opioides, como Vicodin y Percocet. Algunos remedios de venta libre también incluyen acetaminofén o AINE, como Theraflu, Alka-Seltzer y NyQuil Cold & amp; Gripe.

Sin embargo, si se toman en las dosis correctas, los analgésicos no narcóticos suelen ser seguros y pueden hacer maravillas temporales.